Ghrelin是28个氨基酸残基的肽激素，其在成熟肽的丝氨酸-3处酰化。Ghrelin在几种组织中合成：胃粘膜的X / A样细胞（Ghrelin的主要来源），下丘脑，垂体，肾上腺，甲状腺，乳腺癌，卵巢，胎盘，输卵管，睾丸，前列腺，肝脏，胆膀胱，胰腺，脂肪组织，人淋巴细胞，脾，肾，肺，骨骼肌，心肌，静脉和皮肤。Ghrelin结合下丘脑垂体和其他组织中存在的GHS-R1A受体。结合导致食欲刺激和生长激素的释放。在禁食期间循环Ghrelin升高的水平，饭前峰值，并根据摄入的卡路里跌倒。
前培发素被切割成产生proghrelin，然后通过Ghrelin O-酰基转移酶酰化，得到辛烷酰基Ghrelin和癸酰Ghrelin。只有辛烷酰Ghrelin能够结合和激活GHS-R1A受体。不亚烷基化的Ghrelin（DES-酰基GHRELIN）也存在于血浆中，但其功能是有争议的。
通过预型转化酶1/3切割酰基普利林林，得到成熟的酰基Ghrelin和C-Ghrelin。Ghrelin的分泌抑制胰岛素，生长激素（Somatotropin），瘦素，葡萄糖，血糖素和脂肪酸。通过胰岛素样生长因子-1和毒蕈碱激动剂刺激分泌物。
在血液酰基酰基乙酰丙氨酸中通过丁酰胆碱酯酶和血小板活化因子乙酰水解酶进行脱酰化。其他酶也可以脱酰酰化酰基甘油蛋白。
