肽激素从细胞的分泌系统（内质网，Golgi装置，分泌颗粒）的较大前体裂解。分泌肽激素被细胞外蛋白酶改性和降解后。
胰岛素加工发生在4步骤中：形成分子内二硫键，形成胰岛素 - 锌 - 钙络合物的形成，PCSK1（PC1 / 3）和PCSK2的蛋白水解裂解，得到胰岛素，将颗粒在细胞溶胶穿过胞浆中的粒子转化为血浆膜。
在组合，分泌和脱乙酰化的Ghrelin期间，Proghrelin通过Ghrelin O-酰基转移酶酰化并通过PCSK1切割，得到成熟的酰基Ghrelin和C-Ghrelin。在血液酰基酰基乙酰丙氨酸中通过丁酰胆碱酯酶和血小板活化因子乙酰水解酶进行脱酰化。
在血管紧张素到血管紧张素的代谢期间，肾素切割血管紧张素，得到硫酮，血管紧张素I（血管紧张素-1，血管紧张素 - （1-10））。然后通过位于内皮细胞表面上的血管紧张素转换酶（ACE）除去血管紧张素I的两个C末端氨基酸残基，以产生血管紧张素II（血管紧张素-2，血管紧张素 - （1-8）），活性肽导致血管收缩，再吸收钠和氯化物，钾排泄，水保留和醛固酮分泌。最近，已经鉴定并描述了导致血管紧张素II和血管紧张素的替代衍生物的更多的组织局部途径。
通过PCSK1加工胰蛋白酶前体（Preproglp-1和预谓流）来促进胰蛋白酶合成，分泌和失活。分泌后，通过DPP4可以通过切割来灭活Incretins（GLP-1和GIP）。
肽激素生物合成描述了糖蛋白激素的处理（包括碳水化合物侧链的那些）和皮质加罗蛋白。