过氧化物体增殖剂活化受体α（PPAR-α）是肝脏中脂肪酸氧化的主要调节剂。Pparalpha也是用于治疗异常血浆脂质水平的匹配药物的靶标。
PPAR-α是II型核受体（其亚细胞位置不依赖于配体结合）。PPAR-α与类视黄醇X受体α（RXR-α）形成异二聚体，另一种II型核受体。通过结合脂肪酸配体，特别是具有18-22个碳基团和2-6双键的多不饱和脂肪酸来激活PPAR-α。
PPAR-α：RXR-α异二聚体在靶基因和周围结合过氧缺血剂增殖剂受体元素（PPRES）。脂肪酸和合成配体的结合导致PPAR-α的构象变化，使得其释放核心压缩机并结合引发靶基因的转录的共粘膜（CBP-SRC-HAT型，ASC复合物和捕获介质复合物）。
PPAR-α的靶基因参与脂肪酸输送，脂肪酸氧化，甘油三酯清除，脂蛋白产生和胆固醇稳态。