为了进行基因表达,细胞必须控制DNA在组蛋白周围的缠绕和解开。这是由组蛋白乙酰转移酶(HATs)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)介导的。HDAC抑制剂通过诱导细胞周期阻滞、分化和/或凋亡抑制肿瘤细胞的增殖(Zhang et al. 2019)。Belinostat (Marks et al. 2000, O’connor et al. 2015)、vorinostat (Marks & Breslow 2007)和romidepsin (Ueda et al. 1994, VanderMolen et al. 2011)是被批准用于治疗外周t细胞淋巴瘤(PTCLs)的HDAC抑制剂(Hood & Shah 2016)。这些药物被认为可以结合许多,如果不是所有的HDAC蛋白。对于这个例子反应,选择了HDAC2。人类乳头瘤病毒(hpv)引起上皮细胞增生性疾病。HDAC抑制剂vorinostat、belinostat和panobinostat已在临床前实验中被证明能抑制HPV DNA扩增并导致细胞凋亡(Banerjee等人,2018年)。
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