通过酪氨酸激酶抑制剂（TKI）可以抑制通过活化形式的PDGFR的异常信号。PDGF受体是III类受体酪氨酸激酶受体，也称为双开关。双开关受体通过一系列磷酸化和构象变化而活化，使受体从非活性形式移动到完全活化的形式。II型TKI与与ATP结合裂缝相邻的位点的受体的非活性形式，而I型TKI与活性表单结合（在Roskoski，2018中审查; Klug等，2018）。
PDGRFA中的初级突变发生在激活循环中，在Juxtamembrane结构域中发现了次要分数（在Roskoski，2018年审核; Klug等，2018）。Juxtamembrane域突变影响自动抑制环路，使受体的平衡转移到活性状态;然而，尽管如此，Juxtamembrane结构域突变体主要在非活动状态下仍然存在，因此易受II型TKIs的抑制影响。活化环突变更强烈地利用受体的主动构象，并且易受II型和I型TKI抑制的影响。最普遍的PDGFRA突变，D842V，促进了强度足以抵抗II型TKIS的主动构象（在2018年Roskoski审查; Klug等，2018）。
