双机制MAP2K抑制剂结合MAP2K

稳定的标识符
r - hsa - 9657599
类型
反应(绑定)
物种
智人
路径浏览器中的位置
一般
双机制MAP2K抑制剂结合MAP2K
点击上面的图片或在这里在路径浏览器中打开这个反应
由于路径布局的限制,该反应的布局可能与路径视图中的不同

虽然MAP2K蛋白的突变在人类癌症中并不常见,但这些激酶在RAS和RAF下游的位置使它们成为很好的治疗靶向候选。双机制抑制剂如曲美替尼与未磷酸化的MAP2K蛋白结合,抑制其mapk定向激酶活性,并阻止其被RAF蛋白磷酸化(Hatzivassiliou et al ., 2013;Lito等,2014;石井等,2013;在Samatar和Poulikakos审查,2014年)。

文献引用
PubMed ID 标题 杂志 一年
23667175 一种新的变构MEK抑制剂CH5126766增强了ERK信号的抑制,抑制了RAF活性的反馈再激活

Ishii N,Harada N,约瑟夫,电子战,Ohara K,三浦T,坂本,H,松田,Y,Tomii Y,Tachibana-Kondo Y,Iikura H,青木T,Shimma N,Arisawa, M,索,Y,Poulikakosπ,罗森,N,青木,Y,酒井法子T

癌症Res。 2013
24746704 在KRAS突变型肿瘤中,要有效抑制MEK,必须阻断crafar介导的MEK激活

Lito P,Saborowski,,悦,J,所罗门,M,约瑟夫E,Gadal,年代,Saborowski, M,Kastenhuber E,Fellmann C,Ohara K,Morikami K,三浦T,卢卡奇,C,Ishii N,劳,年代,罗森,N

癌症细胞 2014
23934108 MEK抑制机制决定KRAS-与braf突变型癌症的疗效

Hatzivassiliou G,小猛拉,,陈,H,K歌,,价格,年代,综,R,休伊特,摩根富林明,Zak, M,啄,,奥尔,C,商人,米,Hoeflich, KP,Chan J,Luoh, SM,安德森,DJ,Ludlam,乔丹,Wiesmann C,Ultsch, M,弗里德曼LS,,年代,Belvin, M

自然 2013
25435214 靶向RAS-ERK信号在癌症中的作用:希望与挑战

萨玛特是AA,Poulikakosπ

Nat Rev Drug discovery 2014
参与者
参与
直向同源事件
撰写
综述了
创建
引用我们!