受体二聚是PDGF受体激活的关键事件。受体的胞内区域并置，这使得复合物中的两个受体之间可以进行反式磷酸化。
位于β受体(PDGFRB)激酶结构域内的自磷酸化位点Y857对激酶的激活非常重要。这种酪氨酸在α受体(PDGFRA)和几乎所有其他酪氨酸激酶受体中都是保守的，在那里它与Y849相对应。其他已知的自磷酸化位点位于受体和受体的激酶结构域外;在细胞内的15个(β)或16个(α)酪氨酸残基中，β或α受体的非催化部分，分别有11个和10个是自磷酸化位点(Heldin et al, 1998)。
PDGFRA和PDGFRB活性可通过与I型和II型酪氨酸激酶抑制剂结合而被抑制(Roskoski, 2018)。I型抑制剂，如crenolanib、avripatinib和pazopanib，与受体的活性构象结合并抑制反式自磷酸化(Ip等，2018;Evans et al, 2017;david等人，2009年;2018年在Roskoski评审;Klug等人，2018;Papadopoulos和Lennartsson, 2016)。