一旦AKT定位在质膜上，它就会在两个关键残基上被磷酸化以实现完全激活。这些残基是催化结构域内激活环中的苏氨酸(AKT1中的T308)和非催化区域内羧基端疏水基序(HM)中的丝氨酸(AKT1中的S473)。PDPK1 (PDK1)是激活环激酶;该激酶还可以直接磷酸化p70S6K。HM激酶，以前称为PDK2，已被确定为哺乳动物TOR(雷帕霉素的靶点;Sarbassov et al.， 2005)，但其他几个激酶也能使AKT在S473位点磷酸化。AKT在S473位点被TORC2复合物磷酸化是pdpk1介导的AKT苏氨酸T308磷酸化的前提(Scheid et al. 2002, Sarabassov et al. 2005)。