他克莫司(也称FK-506或藤霉素)是从吸湿链霉菌中获得的大环内酯化合物,通过选择性阻断细胞因子的转录激活从而抑制细胞因子的产生。它只有在与免疫球蛋白结合时才具有生物活性。他克莫司是一种免疫抑制药物,主要用于器官移植后降低患者免疫系统的活性,从而降低器官排斥的风险。它通过与亲免疫蛋白FKBP1A结合,产生新的复合物,从而降低肽基-脯氨酸异构酶的活性。该复合物可抑制钙调磷酸酶(Bierer et al. 1991),钙调磷酸酶可抑制t淋巴细胞信号转导和IL-2转录(Kino et al. 1987, Ding et al. 2019)。
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