套件绑定ripretinib.

稳定的标识符
R-HSA-9681375
类型
反应[绑定]
物种
HOMO SAPIENS.
舱室
路径的位置
一般的
套件绑定ripretinib.
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RIPRetinib是一类新一类抑制剂的成员,其与套件的开关袋域结合。开关袋抑制剂是II型酪氨酸激酶抑制剂,其迫使活化环(Al)赋予无活性构象,因此对典型的套件的突变体是活性的,否则仅对I型TKIS敏感。RIPRetinib对影响细胞外,Juxtamembrane,ATP结合口袋和活化环域的突变是活性的,因此是具有PAN-kit抑制活性的第一抑制剂。RIPRetinib已在TKI-RESTORY GIST(SMITH等,2019)中成功研究过。

文献参考文献
PUBMED ID 标题 杂志
31085175. RIPRetinib(DCC-2618)是一种开关控制激酶抑制作用的广谱致癌和耐药试剂盒和PDGFRA变体

史密斯,BDKaufman,MD鲁,WP.Gupta,A.Leary,CB.聪明,sc.Rutkoski,TJ.ahn,ymal-ani,g强制电石Caldwell,TM.春,L.Ensinger,Cl.敞篷,mm麦金利,APatt,WCRuiz-Soto,R苏,Y.TelikePalli,H.镇,A特纳,BAVogeti,L.Vogeti,SYates,K詹库,F.Abdul Razak,AR罗森,o.Heinrich,MC.Flynn,DL.

癌细胞 2019年
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