RIPRetinib是一类新一类抑制剂的成员,其与套件的开关袋域结合。开关袋抑制剂是II型酪氨酸激酶抑制剂,其迫使活化环(Al)赋予无活性构象,因此对典型的套件的突变体是活性的,否则仅对I型TKIS敏感。RIPRetinib对影响细胞外,Juxtamembrane,ATP结合口袋和活化环域的突变是活性的,因此是具有PAN-kit抑制活性的第一抑制剂。RIPRetinib已在TKI-RESTORY GIST(SMITH等,2019)中成功研究过。
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