FNTB抑制剂结合FNTA:FNTB

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r - hsa - 9647987
类型
反应(绑定)
物种
智人
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一般
FNTB抑制剂结合FNTA:FNTB
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由于pre - ylation对RAS细胞膜定位和功能非常重要,抑制这一步RAS加工被认为是RAS驱动癌症的早期治疗靶点(Gysin et al, 2011)。法尼西转移酶抑制剂如lonifarnib和tipifarnib是小分子CaaX竞争抑制剂,可抑制一系列癌细胞系和异种肿瘤的细胞生长(Njoroge et al, 1998;End et al, 2001;Liu et al, 1998;Ashar等人,2001)。不幸的是,当FTase被抑制时,KRAS和NRAS均可发生香叶酰化,从而恢复膜的定位和功能,这一事实阻碍了这些药物的临床应用(Fiordalisi等,2003)。FTase抑制剂可能用于HRAS驱动的癌症的临床治疗,如膀胱癌和甲状腺癌(Gysin et al, 2011;Lu et al, 2016)。

文献引用
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化学Soc牧师 2016
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