乙酰胆碱酯酶（ACHE）参与脉冲传播的循环通过在中央和外周神经系统中的许多胆碱能途径中快速水解循环致乙酰胆碱。各种抑制剂（Stahl 2000）诱导的酶失活导致乙酰胆碱积累，烟碱和毒蕈碱受体的过度刺激，并破坏神经递质（Pohanka 2011，Colović等2013）。ACHE抑制剂（ACHEIS）被分类为可逆，不可逆或准不可逆转。
具有可逆竞争性或非竞争性胆碱酯酶抑制剂作用的化合物最有可能具有治疗用途。具有胆碱酯酶准不可逆抑制剂作用的化合物最有可能被用作化学武器或农药。乙酰胆碱酯酶抑制剂也存在于天然的毒液和毒物中。在医学上，ACHEIs用于治疗神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症。他们也用于重症肌无力，自闭症和青光眼。以下可逆乙酰胆碱酯酶可作为治疗药物。

Rivastigmine(商品名Exelon)是一种可逆的氨基甲酸酯类ACHEI，用于治疗轻到中度阿尔茨海默病(Rosler et al. 1999, Birks et al. 2015)和帕金森病(Emre et al. 2004, Barone et al. 2008)。该药可口服或作为透皮贴剂(后一种给药方法可减少恶心和呕吐)(Inglis 2002)。Galantamine(商品名Razadyne)是一种可逆的菲乙酰氨基酚，用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病和其他记忆障碍的认知衰退(Lilienfeld 2002, Mohammad et al. 2017)。加兰他明具有独特的双重作用模式;作为乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂和烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的变构调节剂(Albuquerque et al. 2001)。毒豆碱(商品名Antilirium和Isopto Eserine)是一种可逆的氨基酯型乙酰胆碱酯酶，用于治疗青光眼(Lindén & Alm 1997)、抗胆碱能中毒(Watkins et al. 2015)以及最近的败血症和败血性休克(Zimmermann et al. 2017)。它被发现是在尼日利亚发现的卡拉巴尔豆的有效成分，并被用于被控巫术的人的毒药测试。如果他们幸存下来，他们就被释放了(Proudfoot 2006, Scheindlin 2010)。

Neostigmin（品牌名称Prostigmin）是A是一种可逆的氨基甲酸酯achei（Calvey等，1979），持续时间略微持续的动作持续时间。它主要用于治疗Myasthenia Gravis（Grob＆Namba 1976，Aquilonius等，1983），并扭转肌肉松弛剂如加仑和毒细胞的影响。Neostigmine，与火腿不同，不会穿过血脑屏障。通过抑制疼痛，Neostigmine间接刺激患有肌肉收缩的烟碱和肌肉蛋白受体。Pyridostigmine（商品名mestinon）是一种外围作用，口服活性可逆的Achei，用于治疗Mg（Aquilonius等，1983，Maggi＆Mantegazza 2011），并对冰菱形药物毒性的影响。在第一个海湾战争期间，在暴露于神经剂索马之前给出吡吡甲基溴化物以增加存活。吡啶酮溴化物被牵连是海湾战争综合征（Golomb 2008）的因果因素。Pyridostigmine也用于姿势直胸直觉（Gales＆Gales 2007，Kanjwal等，2011）。Doypezil（商品名Aricept）是一种可逆哌啶achei，用于轻度治疗轻度至中度阿尔茨海默病（Sabbagh等人2013，Lee等人2015）。人们普遍认为，阿尔茨海默病的症状与CNS中的胆碱能神经元的大量损失有关，与认知障碍的严重程度相关。 The precise mechanism of action of donepezil in patients with Alzheimer's disease is not fully understood but by inhibiting ACHE breakdown, acetylcholine levels at cholinergic synapses is prolonged.

他克林(商标名Cognex)是一种丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶(ACHE)的双重抑制剂，是1993年批准用于治疗阿尔茨海默病的第一种中枢作用胆碱酯酶抑制剂。他克林似乎对AD患者的认知功能没有什么益处(Qizilbash et al. 1998)，目前由于严重的肝毒性限制了其临床应用，不再作为AD的治疗药物(Qizilbash et al. 2007, Patocka et al. 2008)。在治疗重症肌无力中，Edrophonium通过延长突触间隙中乙酰胆碱的存在来减轻肌无力。Tensilon测试使用edrophonium区分重症肌无力与胆碱能危象和Lambert-Eaton (Pascuzzi 2003)。在实践中，腔音测试已被自身抗体测试所取代(Benatar 2006, Meriggioli & Sanders 2012)。Tensilon试验也可用于预测由蛇毒引起的神经毒性麻痹是突触前的还是突触后的。如果是突触后，瘫痪将暂时逆转，这表明可以通过适当的抗蛇毒血清治疗逆转。如果神经毒素是突触前的，那么张力测试将没有反应，抗蛇毒血清也不会扭转这种瘫痪。

Proaltoxime是与阿托品和二氮杂泮结合有机磷酸盐中毒的解毒剂。诸如Sarin的有机磷酸盐与乙酰胆碱酯酶酶的活性位点的羟基组分（酯型位点）结合，从而阻塞其活性。proaltoxime与活性位点的另一半（未堵塞，阴离子部位）结合，然后从丝氨酸残留物中取代磷酸盐。然后将连体毒害/解毒剂从该部位取消突出，从而再生完全官能酶（Jokanović＆Prostran 2009，Jokanović2009）。Echothiophate（商品名磷光）是一种不可逆转的Achei，用作治疗慢性青光眼的眼部抗高血压（Schmidt等人2010，Kraus等，2015）。Echothiophate共价将其磷酸盐基团与乙酰胆碱酯酶的活性位点中的丝氨酸结合，使酶永久性无活性。