HGF是一种多效性因子，可激活肝细胞生长因子受体(MET)，一种原致瘤受体酪氨酸激酶。HGF作为非活性单链前体(前HGF(32-728))被分泌到细胞外基质中，并需要在Arg494-Val495处进行切割，以形成具有生物活性的α - β异源二聚体。肝细胞生长因子激活因子(HGFAC，俗称HGFA)是一种将HGF转化为其活性形式的丝氨酸蛋白酶(Shia et al. 2005)。kunitz型蛋白酶抑制剂1 (SPINT1，又名HAI1)是HGFAC活性的抑制剂(Shia et al. 2005)。
