Porcn-抑制剂LGK974可防止WNT配体棕榈酰型和分泌物

稳定的标识符
R-HSA-5340560
类型
反应[绑定]
物种
HOMO SAPIENS.
舱室
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一般的
Porcn-抑制剂LGK974可防止WNT配体棕榈酰型和分泌物
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孔胶(Porcn)是一种催化S209(Van Den Heuvel等,1993; Kadowaki等,1996)催化Wnt配体的棕榈药酰基转移酶。霍夫曼,2000)。将该脂质修饰需要从ER到细胞表面的WNT配体需要,并且还需要与FZD受体结合。在没有Porcn的情况下,WNT配体在ER和WNT信号中积累废除(在麦克唐纳德·奥拉,2009年审查; Takada等,2006; Janda等,2012; Herr和Basler,2012; Ching等,2008)。所有人类Wnt配体的活动需要Porcn(Proffitt等,2012; Najdi等,2012)。

LGK974是珀菌氏菌的小分子抑制剂,其在筛选的筛选中鉴定为阻断WNT分泌的化合物(Liu等,2013)。LGK974易于在体外和体内嵌段WNT信号传导,并且在I阶段I临床试验(NCT01351103),用于治疗WNT依赖性癌症。

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参加
疾病
姓名 标识符 同义词
癌症 DOID:162 恶性肿瘤,恶性肿瘤,原发性癌症
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