TGFBR2和TGFBR1胞质激酶结构域以一种催化有利的构型相互面对，TGFBR2和TGFBR1受体复合物的形成诱导受体旋转。组成活性II型受体激酶(在没有配体时自动磷酸化)，反式磷酸化I型受体保守的富含gly - ser并置结构域(GS结构域)的特定丝氨酸残基(Wrana et al. 1994, Souchelnytskyi et al. 1996)。

除了磷酸化外，TGFBR1也可能在TGF-beta-1刺激下被磺基化。sumo化通过促进SMAD3的募集和磷酸化来增强TGFBR1的功能(Kang et al. 2008)。