凝血酶信号至少部分由一个小家族的G蛋白偶联蛋白酶激活受体(PARs)介导。凝血酶对人血小板的激活主要由PAR1介导;par4诱导的血小板反应不明显。PAR2在人血小板中不存在。当凝血酶裂解n端外结构域时,PARs 1、3和4被激活。这一切割事件揭开了一个新的n端,它作为一个被捆绑的配体,与受体体分子内结合,从而影响跨膜信号。一个PAR分子与另一个PAR分子的分子间连接可以发生,但并不奇怪,似乎比自我连接效率低。合成序列SFLLRN的肽段是凝血酶裂解PAR1时产生的新n端前6个氨基酸,可以独立于蛋白酶和受体裂解而激活PAR1。除了为栓配体的机制提供证据外,此类栓配体模拟肽也为探讨细胞和组织中PAR激活的作用提供了方便的药理学工具。
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活化凝血酶(因子IIa)丝氨酸型内肽酶活性[细胞外区]
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