G蛋白偶联受体;7 tm受体;七个跨膜区域受体;heptahelical受体;G蛋白连接受体(GPLR)是人类最大的跨膜受体家族，占人类基因组蛋白编码能力的1%以上。所有已知的GPCRs都有一个共同的结构，七个跨膜螺旋由细胞内和细胞外环连接。细胞外环包含两个高度保守的半胱氨酸残基，它们形成二硫化物键以稳定受体的结构。它们能识别不同的信使，如光、气味、小分子、激素和神经递质。大多数GPCRs作为鸟嘌呤核苷酸交换因子;通过配体结合激活，它们促进相关异质三聚鸟嘌呤核苷酸结合(G)蛋白上的GDP-GTP交换。 There are two models for GPCR-G Protein interactions: 1) ligand-GPCR binding first, then binding to G Proteins; 2) "Pre-coupling" of GPCRs and G Proteins before ligand binding (review Oldham WM and Hamm HE, 2008). These in turn activate effector enzymes or ion channels. GPCRs are involved in a range of physiological roles which include the visual sense, smell, behavioural regulation, functions of the autonomic nervous system and regulation of the immune system and inflammation.
GPCRs根据序列同源性和功能相似性进行分类。主要的哺乳动物纲，按大小排序，是类视紫红质家族A、分泌素受体家族B和代谢性谷氨酸/信息素受体家族C。